amoxicillin

阿莫西林（Amoxicillin）是青霉素家族中氨基青霉素亚类的半合成β-内酰胺类抗生素。它是一种药物，而非传统意义上的消费品牌或运营公司：该名称是国际非专利药品名，许多制药公司都生产该产品。其主要的商业身份来自通用活性成分以及历史上的或区域性的品牌名称，如Amoxil。 该药物由英国Beecham集团的科学家从6-氨基青霉烷酸母核开发而来。阿莫西林是作为氨苄西林的后续产品而创造的，口服后吸收显著更好。它于1972年进入医疗使用，Amoxil产品于1974年在美国获得初步批准。此后，该药物成为许多市场的标准门诊抗生素，并且仍然是最常处方的抗菌药物之一，尤其是对儿童。 阿莫西林通过结合青霉素结合蛋白并破坏敏感细菌细胞壁中肽聚糖的交联来发挥作用。这产生溶菌效果。其活性覆盖一系列敏感的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌，尽管在某些细菌物种中耐药性很常见，并且因地理、生物体和临床环境而异。由于它易被某些细菌产生的β-内酰胺酶破坏，因此常与克拉维酸联合使用。由此产生的药物，通常称为co-amoxiclav或阿莫西林/克拉维酸，历史上以Augmentin为品牌销售，具有更广的抗菌谱。 临床用途包括急性中耳炎、链球菌性咽炎、社区获得性肺炎、细菌性鼻窦炎、尿路感染、皮肤和软组织感染、牙源性感染、莱姆疏螺旋体病、选定的沙门氏菌和衣原体感染，以及与其他药物联用时的幽门螺杆菌根除方案。它还用于某些预防性场合，包括选定的牙科操作、无脾功能者的感染预防以及炭疽的预防或治疗。它对病毒感染无效，不当使用会导致抗菌药物耐药性。 该药物有多种剂型，包括胶囊、普通片剂、咀嚼片、分散片、口服粉末和儿科混悬液。注射用钠盐制剂在一些国家有供应，尽管静脉注射产品未在美国上市，美国在需要静脉注射氨基青霉素时通常使用氨苄西林。剂量根据适应症、年龄、剂型、肾功能和当地治疗指南进行调整。 常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻和皮疹。过敏反应可能严重或致命，尤其是在有青霉素或相关β-内酰胺类抗生素速发型过敏史的人群中。延迟性、非过敏性的斑丘疹在儿童中相对常见，并可能在某些病毒感染期间出现，尤其是传染性单核细胞增多症。阿莫西林/克拉维酸组合与腹泻的关联更强，并且很少引起药物性肝损伤。与其他抗生素一样，阿莫西林应仅在细菌感染被证实或强烈怀疑时，并根据专业处方指南使用。 阿莫西林被列入世界卫生组织基本药物标准清单，并被归入WHO AWaRe抗生素管理框架的可广泛使用（Access）组。其重要性源于低成本、口服吸收、儿科实用性、广泛的国际可及性以及已确立的临床证据。与此同时，不断变化的耐药模式、某些市场的短缺以及对不必要处方的担忧，使得管理、准确诊断和当地药敏数据对其持续使用至关重要。该活性成分已过专利期，由全球众多仿制药供应商生产。

阿莫西林诞生于战后半合成青霉素的发展。6-氨基青霉烷酸的发现使药物研究人员能够在保留青霉素核心的同时连接新的化学侧链，以改善抗菌覆盖、药代动力学或耐受性。英国的Beecham研究实验室成为这项工作的主要中心。其科学家开发了氨苄西林，该药于1961年进入临床使用，随后又研究了口服用吸收更好的相关氨基青霉素。 阿莫西林于1958年被发现，通常归功于在Beecham研究组织内工作的Anthony Alfred Walter Long和John Herbert Charles Nayler。在化学上，它与氨苄西林密切相关，但含有一个羟基，可改善口服吸收。这一区别使阿莫西林在门诊医疗中特别有用，因为门诊更倾向于口服治疗而非注射。它于1972年可供医疗使用，是继氨苄西林之后第二个上市的主要氨基青霉素。 Beecham以Amoxil名称将该药物商业化。美国于1974年批准Amoxil，英国随后于1977年批准。随着时间的推移，该活性成分通过国家卫生系统和仿制药市场传播。其能够制成胶囊、片剂、咀嚼片、分散片和儿科混悬液，支持了跨年龄组和护理环境的使用。儿科液体制剂变得尤为重要，因为阿莫西林常用于儿童耳部、咽喉、呼吸道和其他细菌感染。 阿莫西林的历史也与β-内酰胺酶抑制剂的发展密切相关。许多细菌能产生β-内酰胺酶，使青霉素类抗生素失活。Beecham研究人员研究了克拉维酸，这是一种抗菌活性弱但β-内酰胺酶抑制特性强的化合物。将克拉维酸与阿莫西林联合使用恢复了对某些产β-内酰胺酶生物体的活性，并产生了co-amoxiclav，以Augmentin等名称销售。该组合于1981年在英国进入临床实践，1984年在美国进入临床实践。它成为阿莫西林系列的重要延伸，尽管在药理学和临床上与单用阿莫西林不同。 随着专利到期和制造扩大，阿莫西林成为一种广泛可及的仿制药。其国际非专利名称在各市场使用，在某些历史或区域背景下保留amoxycillin拼写。许多制造商现在生产该成分和成品剂型，因此阿莫西林名称没有单一的当代所有者或总部。历史上的Amoxil品牌源自Beecham；Beecham后来成为包括SmithKline Beecham并最终成为GlaxoSmithKline的企业谱系的一部分，但仿制阿莫西林不受该公司控制。 随着细菌耐药性、诊断检测和抗生素管理政策的发展，该药物的临床作用发生了变化。阿莫西林仍然是几种敏感感染的首选治疗，包括选定的呼吸道、耳部、牙科、皮肤、泌尿和胃肠道感染。它还用于幽门螺杆菌的联合方案和选定的预防适应症。然而，它对病毒感染无效，耐药性限制了它对某些生物体的有效性，包括许多产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷伯菌属和金黄色葡萄球菌菌株。 国际公共卫生机构继续将阿莫西林视为重要的可及抗生素。它出现在WHO基本药物标准清单和儿科基本药物指南中。WHO AWaRe框架强调通过适当选择和使用来保持抗生素的有效性。最近的审查缩小了一些经验性适应症，包括在2021年标准清单审查中删除阿莫西林作为下尿路感染的经验性选择。这说明了该药物的持续重要性，但也表明建议需要随着耐药模式而演变。 到2020年代，阿莫西林仍然是美国和许多其他国家最常处方的抗生素之一。其持续相关性建立在临床熟悉度、口服生物利用度、儿科制剂、低制造成本以及普通门诊护理中的广泛经验之上。其主要挑战是抗菌药物耐药性、不当处方、供应中断、过敏标签、不良反应以及区分细菌性疾病与病毒感染的需要。

• 2025

  阿莫西林保留在更新的WHO基本药物框架中

  [5]The selection and use of essential medicines: 2025 WHO Model Listwho.int

  WHO发布了第24版基本药物标准清单及相关抗生素管理材料，继续维持阿莫西林所使用的全球基本药物框架。

• 2023

  阿莫西林仍位列美国最常处方药物之一

  [11]Amoxicillin Drug Usage Statisticsclincalc.com

  2023年处方估计显示阿莫西林约有2350万张处方，在引用的美国数据集中位列所有药物第23位。

• 2021

  WHO缩小尿路感染经验性治疗指南

  [7]WHO 23rd Expert Committee on Selection and Use of Essential Medicineswho.int

  WHO专家委员会建议从标准清单中删除阿莫西林作为下尿路感染的经验性选择。

• 2017

  WHO在基本抗生素政策中强调阿莫西林

  [12]WHO highlights amoxicillin within essential antibiotic policywho.int

  WHO继续将阿莫西林列为广泛使用的抗生素，并将其纳入更新的基本药物和抗生素使用指南。

• 1984

  阿莫西林/克拉维酸在美国上市

  [8]Three Decades of Beta-Lactamase Inhibitorspmc.ncbi.nlm.nih.gov

  阿莫西林-克拉维酸组合在美国进入临床实践。

• 1981

  co-amoxiclav进入临床实践

  [8]Three Decades of Beta-Lactamase Inhibitorspmc.ncbi.nlm.nih.gov

  阿莫西林/克拉维酸作为口服β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂组合在英国推出，扩展了阿莫西林的商业和临床作用。

• 1977

  英国批准

  [1]Amoxicillinen.wikipedia.org

  阿莫西林在英国获得医疗批准。

• 1974

  Amoxil在美国获得初步批准

  [4]Amoxil FDA labelingaccessdata.fda.gov

  FDA标签记录1974年为Amoxil阿莫西林产品在美国的初步批准年份。

• 1972

  阿莫西林进入医疗使用

  [1]Amoxicillinen.wikipedia.org

  阿莫西林可供医疗使用，并由Beecham以Amoxil名称商业化。

• 1959

  Beecham青霉素基础研究的发表

  [9]Synthesis of Penicillin: 6-Aminopenicillanic Acid in Penicillin Fermentationsnature.com

  Beecham科学家发表了关于6-氨基青霉烷酸合成和工业开发的重要工作，该核心用于制造后来的半合成青霉素。

• 1958

  发现阿莫西林

  [1]Amoxicillinen.wikipedia.org

  阿莫西林是在Beecham开发青霉素母核半合成衍生物的项目中发现的。

• 处方抗生素 · 1972

  通用口服阿莫西林胶囊

  含阿莫西林三水合物的胶囊是最常见的成人剂型之一。它们用于呼吸道、耳部、牙科、皮肤、泌尿和其他临床适应症的敏感细菌感染。规格和给药方案因市场和适应症而异。通用胶囊产品由许多制药公司生产，不受单一品牌所有者控制。

• 处方抗生素 · 1972

  通用口服阿莫西林片剂

  速释片为能吞咽固体剂型的患者提供了胶囊的替代选择。它们含有阿莫西林三水合物，根据感染类型、患者年龄、肾功能和当地处方指南使用。片剂支持大规模门诊配药，并作为低成本仿制药广泛供应。

• 儿科和口服抗生素制剂

  阿莫西林咀嚼片和分散片

  咀嚼片和分散片旨在改善儿童或吞咽常规片剂有困难的成人的给药。这些制剂扩大了按体重调整口服治疗的可及性，并在一些市场被纳入国家和国际儿科药物供应计划。

• 儿科抗生素制剂 · 1972

  阿莫西林口服混悬液

  用于重构为口服混悬液的粉末是阿莫西林的主要儿科剂型。它允许按体重给药，常用于儿童耳部、咽喉、呼吸道和其他敏感细菌感染。储存要求、浓度、重构说明和混合后稳定性因产品而异。

• 注射用抗生素

  阿莫西林钠注射剂

  阿莫西林钠是一种注射剂型，在需要胃肠外氨基青霉素治疗时在一些国家使用。它可能以静脉或肌肉注射用粉末形式供应。供应因市场而异；静脉注射阿莫西林产品未在美国上市，美国通常使用氨苄西林进行类似的静脉氨基青霉素治疗。

• 历史品牌阿莫西林 · 1972

  Amoxil

  Amoxil是与阿莫西林相关的主要历史品牌。它由Beecham开发并推出，于1974年在美国获得初步批准。根据市场和产品形式，该名称曾用于胶囊、片剂、咀嚼片和口服混悬液。其基础阿莫西林分子现在由仿制药制造商广泛供应。

• β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂组合 · 1981

  阿莫西林/克拉维酸

  阿莫西林/克拉维酸将阿莫西林与克拉维酸联合，克拉维酸抑制几种β-内酰胺酶并扩展对选定耐药细菌的活性。它通常被称为co-amoxiclav，并以包括Augmentin在内的名称销售。它是一种相关的组合产品，而非单用阿莫西林，具有不同的不良反应特征，尤其是腹泻频率更高。

• 2025

  继续留在WHO基本药物框架内战略

  背景

  WHO定期更新其基本药物标准清单和抗生素管理框架。

  采取的行动

  WHO发布了第24版标准清单和更新的AWaRe材料，维持支持适当使用阿莫西林等抗生素可及性的全球政策框架。

  后续影响

  阿莫西林继续被视为全球重要的可及药物，但需遵循管理和耐药意识处方。

  来源

• 2021

  WHO缩小下尿路感染经验性使用战略

  背景

  WHO根据当代证据、耐药模式和适当抗生素使用审查了其标准清单上的药物。

  采取的行动

  专家委员会建议从标准清单中删除阿莫西林作为下尿路感染的经验性选择。

  后续影响

  阿莫西林仍然是其他适应症的基本药物，而其在WHO指南中用于尿路感染的经验性使用受到更多限制。

  来源

• 1981

  引入阿莫西林/克拉维酸新品

  背景

  产β-内酰胺酶的细菌降低了阿莫西林和其他青霉素类抗生素的有效性。

  采取的行动

  Beecham推出了口服阿莫西林/克拉维酸组合，添加克拉维酸作为β-内酰胺酶抑制剂。

  后续影响

  该组合扩大了对选定耐药生物体的活性，并成为以Augmentin名称销售的主要相关产品。

  来源

• 1974

  美国初步监管批准其他

  背景

  FDA将Amoxil评估为用于敏感生物体引起的感染的青霉素类抗菌药。

  采取的行动

  美国对Amoxil胶囊、片剂和口服混悬液粉末给予初步批准。

  后续影响

  美国的处方和随后的仿制药竞争确立了阿莫西林作为主流口服抗生素的地位。

  来源

• 1972

  推出阿莫西林和Amoxil新品

  背景

  Beecham开发了阿莫西林，作为与氨苄西林相关的口服吸收更好的半合成氨基青霉素。

  采取的行动

  该公司将阿莫西林引入医疗使用，并以Amoxil名称商业化。

  后续影响

  该药物成为主要的门诊抗生素，后来通过仿制药制造和多种口服剂型扩展。

  来源

• 2025

  监管

• 2023

  其他

• 2023

  其他

• 2021

  监管 · 其他

• 1974

  产品发布

1. 1Amoxicillinen.wikipedia.org
2. 2AMOXICILLIN capsule — DailyMeddailymed.nlm.nih.gov
3. 3Amoxicillin — Oral Productsfda.gov
4. 4Amoxil FDA labelingaccessdata.fda.gov
5. 5The selection and use of essential medicines: 2025 WHO Model Listwho.int
6. 6WHO AWaRe classification of antibioticswho.int
7. 7WHO 23rd Expert Committee on Selection and Use of Essential Medicineswho.int
8. 8Three Decades of Beta-Lactamase Inhibitorspmc.ncbi.nlm.nih.gov
9. 9Synthesis of Penicillin: 6-Aminopenicillanic Acid in Penicillin Fermentationsnature.com
10. 10CDC Outpatient Antibiotic Prescriptions 2023 Reportcdc.gov
11. 11Amoxicillin Drug Usage Statisticsclincalc.com
12. 12WHO highlights amoxicillin within essential antibiotic policywho.int